Deksmedetomidin gidroxloridi

Deksmedetomidin gidroxloridi C13H17ClN2 molekulyar formulasiga ega bo'lgan organik birikma. Bu analjezik va sedativ ta'sirga ega bo'lgan alfa 2 adrenergik retseptorlari agonisti.

Deksmedetomidin sedativ ta'sirga ega nisbatan selektiv a2 adrenergik retseptorlari agonisti hisoblanadi. Hayvonlarga deksmedetomidin 10-300 mkg/kg sekin vena ichiga yuborilsa, a2 adrenergik retseptorlariga selektiv ta'sir ko'rsatishi mumkin. Biroq, yuqori dozalarda (³ 1000 mg/kg) vena ichiga sekin yoki tez yuborish a1 va a2 retseptorlariga ta'sir qiladi.

Ames testi va sutemizuvchilar hujayralarining ijobiy gen mutatsiyasi testi natijalari deksmedetomidin uchun salbiy bo'ldi. S9 metabolik faollashuv sharoitida kalamushlarda in vitro inson limfotsitlari xromosomasi aberatsiyasi testi va NMRI sichqonlarida in vivo mikroyadrosi testi ijobiy bo‘ldi, ammo S9 metabolik faollashuv sharoitlari bo‘lgan yoki bo‘lmagan holda in vitro inson limfotsitlari xromosomasi aberatsiyasi testi va in vivo mikroyadro testi CD1 sichqonlari salbiy edi.

Deksmedetomidinni kuniga 54 mkg/kg dozada teri ostiga yuborish (mg/m2 ga qarab hisoblangan, odamga tavsiya etilgan maksimal vena ichiga yuborish dozasidan past) 10 haftalik va 3 haftalik erkak yoki urg‘ochi kalamushlarda fertillikka hech qanday ta’sir ko‘rsatmadi. juftlashgunga qadar o'z-o'zidan juftlashdan oldin.

Deksmedetomidinni teri ostiga 200 mkg/kg dozada yuborish homiladorlikning 5-16 kunlarida kalamushlarga, {{3} kunlarda esa quyonlarga 96 mkg/kg dozada yuborilgan. }} homiladorlik, teratogen ta'siri kuzatilmagan. mg/m2 hisob-kitobiga ko'ra, kalamushlar uchun doza odamni yuborish uchun tavsiya etilgan maksimal vena ichiga yuborish dozasining ikki barobariga teng; Plazma preparatining AUC qiymatiga ko'ra, quyonlarga ta'sir qilish darajasi odamga tomir ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan maksimal dozadagi ta'sir darajasiga o'xshaydi. 200 mkg / kg dozada kalamushlarda homila toksikligi kuzatildi, bu implantatsiyadan keyin yo'qotishning ko'payishi va omon qolgan avlodlar sonining kamayishi bilan namoyon bo'ldi. Ta'sir etmaydigan dozasi 20 mkg/kg (mg/m2 ga qarab hisoblangan, odamga tomir ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan maksimal dozadan past).

Deksmedetomidinni homiladorlikning 16-kunidan boshlab laktatsiya davriga qadar kalamushlarga teri ostiga yuborish 8 va 32 mkg/kg dozalarda (mg/m2 ga qarab hisoblab chiqilgan) va 32 mkg / kg dozalar guruhida vosita funktsiyasining kechikishi kuzatildi. 32 mkg/kg doza guruhining F2 avlodi ham embrion va homila toksikligini ko'rsatdi. 2 mkg/kg dozada zaharlanish kuzatilmadi.

Homilador kalamushlarda radioyorliqli deksmedetomidinni teri ostiga yuborish platsenta tashishni ko'rsatdi.

Issiq teglar: deksmedetomidin gidroxlorid, Xitoy deksmedetomidin gidroxlorid ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari